Психотропные средства, нейролептики и соли лития

Психотропные средства – это препараты, которые изменяют (нормализуют) психическую и эмоциональную деятельность человека.

Клинические проявления психических заболеваний:

• Бред – нарушение мышления, умозаключений и рассуждений человека, которое не корригируется путем переубеждений.
• Галлюцинации – мнимое восприятие несуществующих в реальности звуков, запахов, предметов (слуховые, обонятельные, зрительные).
• Амнезия – частичная или полная потеря памяти.
• Психомоторное возбуждение – чрезмерная неконтролируемая двигательная и речевая активность.

В патогенезе психических заболеваниях лежит дисбаланс нейромедиаторов головного мозга: ДОФА, норадреналина, адреналина, ацетилхолина, гистамина, ГАМК, АТФ, простагландинов, нейропептидов.

Точками приложения ЛС являются: 

• ретикулярная формация;
• лимбическая система;
• гипоталамус.

При психомоторном возбуждении повышается содержание норадреналина. Бред и галлюцинации обусловлены повышением содержания ДОФА. Астенодепрессивные состояния – снижением ДОФА, норадреналина, адреналина, серотонина. Агрессивность, бред и галлюцинации – повышением содержания адреналина и снижением содержания серотонина. Гиперсексуальное поведение обусловлено снижением содержания ДОФА и серотонина.

Классификация психотропных средств.
1. Угнетающие нервную систему (депремирующие):

• нейролептики;
• соли лития;
• транквилизаторы;
• седативные средства.

2. Возбуждающие нервную систему:

• нтидепрессанты;
• психостимуляторы;
• ноотропные средства;
• адаптогены;
• актопротекторы;
• галлюциногены.

Нейролептики (neuron – нейрон, leptos – тонкий, нежный.)- это группа психотропных препаратов, которые обладают антипсихотическим (устраняют бред и галлюцинации) и психоседативным (устраняют тревогу, беспокойство, возбуждение) действием.

Классификация нейролептиков.
1. Производные фенотиазина:

• аминазин
• трифтазин
• фторфеназин
• этаперазин

2. Производные бутирофенона:

• галоперидол
• дроперидол

3. Производные тиоксантена:

• хлорпротиксен

4. Производные дибензодиазепина

• клозапин (азалептин)

Механизм действия нейролептиков.
Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в центре (головной мозг), так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, то их центральное действие превалирует над периферическим. В основе механизма действия лежит их способность:

1. Блокировать постсинаптические (главным образом дофаминовые) рецепторы, а также в меньшей степени a-адренорецепторы, М-холинорецепторы, Н1-гистаминовые рецепторы.
2. Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.
3. Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.

Фармакодинамика нейролептиков.

1. Психоседативный эффект (заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, возникает коллаптоидное состояние.
2. Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма, повышается мышечный тонус)
3. Противорвотный эффект (проявляется ДОФА-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).
4. Противоикотный эффект (устранение тошноты).
5. Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.
6. Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов, за счет угнетения биотрансформации этих групп.
7. Гипотензивный эффект (за счет a - адреноблокирующего действия).
8. Спазмолитический эффект, в том числе способность угнетать секрецию слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет М-холиноблокирующего действия).
9. Противоаллергический эффект (за счет блокады Н1 – гистаминовых рецепторов).
10. Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Показания к применению нейролептиков.

1. Все виды шизофрений.
2. Маниакально-депрессивный психоз (МДП) в стадию маний.
3. Эпилепсия.
4. Нейролептанальгезия.
5. Купирование агрессивности, бреда, галлюцинаций.
6. Психомоторные возбуждения (в том числе при черепно-мозговых травмах и инфекциях).
7. Синдром абстиненции.
8. Тошнота, рвота.

Побочные явления.

1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (встречаются у женщин в 2 раза чаще, чем у мужчин).
2. Снижение артериального давления, вплоть до коллапса.
3. Атропиноподобные эффекты: сухость во рту, мидриаз, повышение внутриглазного давления, снижение моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря.
4. Эндокринные нарушения:

• у женщин: гинекомастия, галактурия, аменорея;
• у мужчин: снижение семяизвержения, импотенция.

5. Гепатотоксичность, которая проявляется, как правило, в виде желтух.
6. Акатазия (появление у больных неуемного желания к движению).
7. Пигментация кожи.

Соли лития – используются для предупреждения и устранения маний (mania – безумие). Мании характеризуются эйфорией, дурашливостью, бредовыми идеями, речевым и двигательным возбуждением, легкомысленностью.

Механизм действия.
При маниях содержание Na⁺ внутри клетки в 3 раза выше. Механизм действия лития основан на способности вытеснять из клеток Na⁺. Это происходит за счет того, что скорость выхода лития из клетки в фазе реполяризации в 10 раз меньше, чем Na⁺, происходит своего рода вытеснение ионами лития ионов натрия.

Побочные эффекты.

1. Сонливость.
2. Головные боли.
3. Тремор конечностей.
4. Диарея.
5. Тошнота, рвота.
6. Полиурия.
7. Жажда.
8. Экстрасистолия.
9. Нередко развивается дизартрия (нарушение артикуляции речи) и атаксия (нарушение движения).

Помощь при отравлении солями лития.

1. Отмена препарата.
2. Обильное питье.
3. Назначение избыточного количества поваренной соли.
4. Назначение осмотических диуретиков и калийсберегающих препаратов.

Противопоказания:

1. Беременность.
2. Лактация.