Ненаркотические анальгетики

Ненаркотические анальгетики одновременно оказывают анальгетическое действие, противовоспалительное и жаропонижающее. В отличие от наркотических анальгетиков не вызывают наркоманий.

Требования, предъявляемые к ненаркотическим анальгетикам:

1. Значительная сила анальгетического действия.
2. Малый латентный период.
3. Большая широта терапевтического действия.
4. Большая продолжительность анальгетического действия.
5. Высокая эффективность при различных путях введения.
6. Не должны вызывать привыкание и пристрастие.
7. Не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.

Классификация:

1. Производные пиразолона:

• анальгин
• бутадион
• трибузон
• реопирин (пирабутол)

2. Производные парааминофенола:

• фенацетин
• парацетамол

3. Производные салициловой кислоты:

• ацетилсалициловая кислота (аспирин)
• ацелизин
• натрия салицилат
• салициламид
• метилсалицилат
• месалазин

4. Производные пропионовой кислоты:

• ибупрофен
• фенопрофен
• кетопрофен
• напроксен (напроксин)

5. Производные оксикама:

• пироксикам

6. Коксибы:

• целекоксиб (целебрекс)

Механизм действия:

Обезболивающий эффект, в отличие от наркотических анальгетиков состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:

Простагландины, тромбоксан – эйкозаноиды – вещества, которые образуются при повреждении клеточной стенки.
Путем введения ненаркотических анальгетиков, которые обладают неспецифическим ингибированием фермента циклооксигеназы, можно снизить количества простагландинов и тромбоксана. В результате ингибирования циклооксигеназы уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается.
Во время воспаления под действием ненаркотических анальгетиков снижается отек и инфильтрация тканей, как следствие уменьшается давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и антиэксудативным или противоотечным действием. Ненаркотические анальгетики снижают пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе - это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. снижению температуры тела.

Показания к применению:

1. Невралгии.
2. Миалгии.
3. Артралгии простудного и травматического характера.
1. Травмы.
2. Ушибы.
3. Разрывы и растяжение связок.
4. Трещины костей.
1. Головная боль.
2. Зубная боль (воспалительного и простудного характера).
1. Спазмы (но не колики).
2. Мочевыводящих путей.
3. Желчевыводящих путей.
1. Послеоперационные боли.

Противопоказания:

1. Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии).
2. Обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты.
3. Легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения.
4. Бронхиальная астма (в период приступов).

Для производных пиразолона:

1. Болезни крови.
2. Беременность (особенно первый триместр).
3. Индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты:

I. Со стороны ЖКТ.

1. Гастропатия:

• тошнота;
• тяжесть и боль в эпигастрии;
• снижение аппетита;
• рвота;
• понос;
• гастрит;
• ульцерогенное действие.

II. Со стороны ЦНС.

1. Шум и звон в ушах.
2. Головокружение.
3. Галлюцинации.
4. Спутанность сознания.
5. Снижение внимания, депрессии.

III. Со стороны почек и печени.

1. Нефротоксичность.
2. Гепатотоксичность.

IV. Кровь.

1. Тромбоцитопения.
2. Агранулоцитоз.
3. Нейтропения.
4. Снижение свертываемости крови.

V. Кожа.

1. Сыпи.
2. Васкулиты.

VI. Иммунная система.

1. Снижение устойчивости организма к внешним воздействиям и заболеваниям.
2. Аллергические реакции.

Клиническая картина отравления салицилатами:

1. Нарушение сна.
2. Повышенная утомляемость.
3. Вялость.
4. Сонливость
5. Головокружение.
6. Шум и звон в ушах.
7. Повышенная потливость.
8. Снижение слуха.
9. Жажда.
10. Рвота.
11. Понос
12. Гипервентиляция (частое, шумное, глубокое дыхание).

Оказание помощи:

1. Отмена препарата.
2. Промывание желудка.
3. Назначение энтеросорбентов.
4. Назначение солевых слабительных.
5. Коррекция кислотно-основного равновесия.

Особенности назначения парацетамола детям:

1. Ненаркотические анальгетики и парацетамол в частности назначаются детям лишь в исключительных случаях.
2. Введение ректальное.
3. Доза 30-70 мг на кг массы тела в сутки (4-6 приемов).
4. Применение не более 3 дней.